Azarga

A leírás aktuális 2015/09/03

  • Latin név: Azarga
  • ATX kód: S01ED51
  • Hatóanyag: Brinzolamid + timolol (brinzolamid + timolol)
  • Gyártó: Alkon Pharmaceuticals (Oroszország)

struktúra

A készítmény aktív összetevőket tartalmaz: brinzolamidot és timolol.

További komponensek: mannit, nátrium-klorid, dinátrium-edetát, tisztított víz, nátrium-hidroxid 50% benzalkónium-klorid, tiloxapol.

A kibocsátás formája

Azaragot cseppecskék formájában állították elő, 5 ml-es cseppecskék palackjaiban csomagolva.

Farmakológiai hatás

A szemcseppek Azarga együttes hatással bír.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Ennek a gyógyszernek a hatása az összetevők összetevőit okozza. Kombinációban az egyes komponensek hatékonysága jelentősen megnőtt. mert brinzolamidot jellemző a gumi-anhidráz II gátlása, amely eredményeként a hidrogén-karbonát-ionok képződése lelassul, ami a nátrium és a folyadék szállításának csökkenéséhez vezet. Ez csökkenti az intraokuláris folyadék termelését a szem csilló testében, ami csökkenti az intraokuláris nyomást.

A nem szelektív béta-adrenerg blokkoló, a timolol, nincs szimpatomimetikus aktivitása. Ebben az esetben a gyógyszer nem mutat nemkívánatos hatásokat a szívizomra, anélkül, hogy membránstabilizáló hatást gyakorolna. A szemcseppek helyi alkalmazása jelentősen csökkenti az intraokuláris nyomást a nedvesség képződésének csökkentésével és a kiáramlás növelésével.

A cseppek használata a főkomponensek behatolásához vezet a szisztémás keringésbe. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 60% lehet. Ennek eredményeképpen, anyagcsere készített néhány metabolitok. A szervezetből való kiválasztás túlnyomórészt a vese változatlan formában történik, a többi metabolitokban.

Használati utasítások

A szemcseppek kijelölésének fő tünete Az Azarga a kezelés magas szembelnyomásának csökkentésére van szükség:

  • nyílt zugú glaukóma;
  • intraokuláris hipertónia,amikor a másik terápia nem volt elég hatékony.

Ellenjavallatok

A gyógyszer nem ajánlott:

  • bronchiális asztma;
  • a hörgök hiperreaktivitása;
  • sinus bradycardia;
  • krónikus obstruktív tüdőbetegség;
  • AV-blokád;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • kardiogén sokk;
  • nehézsúlyú allergiás nátha;
  • veseelégtelenség;
  • szacharid-anhidráz orális inhibitorok egyidejű alkalmazása;
  • szöglezáró glaukóma;
  • laktáció, terhesség;
  • 18 év alatti gyermekek;
  • túlérzékenység a gyógyszerre és a csoportjának eszközeire.

A betegek kezelésére gondoskodni kell hyperthyreosis, artériás hipotónia, Prinzmetal angina, keringési rendellenességek.

Mellékhatások

A szemcseppek kezelésével az Azarga lehetõvé teszi lokális reakciók és szisztémás mellékhatások kialakulását. Különösen gyakran manifesztálódott: homályos látás, fájdalom és irritáció, idegen szemcsézettség a szemekben, dysgeusia, keratitis, keratopathia, a szaruhártya epitéliuma, fokozott intraokuláris nyomás, hibák és lerakódások kialakulása a szaruhártyán, duzzanat szaruhártya, apátia, depresszió és így tovább.

A kezelés azonnali öblítést igényel tiszta vízzel. Ezután tüneti és szupportív kezelést végzünk. Ugyanakkor szükséges szabályozni az elektrolitok szintjét és a pH-t a készítményben vér.

Azarga, használati utasítás (Módszer és adagolás)

A szemcseppeket helyi használatra szánják. Használat előtt az injekciós üveget jól fel kell rázni. A gyógyszert naponta egy csepp 2 csepegtetjük a kötőhártya tasakban.

A szisztémás nemkívánatos hatások kockázatának csökkentése érdekében a csepegtetés után javasoljuk, hogy könnyen nyomja az ujját a könnycseppek közelében, a szem belső sarkához közelebb. Ez a hatás csökkenti a gyógyszer szisztémás felszívódását.

Az adagolás hiánya esetén a kezelést a következő adaggal kell folytatni a megállapított ütemterv szerint, de nem haladhatja meg a dózist. Ha az Azargoy-kezelést egy másik gyógyszerkészítménnyel a kezelés visszavonása után váltotta fel, akkor ezt a gyógyszert csak másnap kezdheti el csöpögni.

túladagolás

Nem volt túladagolás.

kölcsönhatás

Jelen pillanatban a szemcseppek és Azarg és egyéb gyógyszerek kölcsönhatását nem vizsgálták. Nem ajánlott a szén-dioxid-anhidráz orális inhibitorainak egyidejű alkalmazását, hogy ne növeljék a szisztémás mellékreakciókat.

Szintén tartózkodnunk kell a kombinációtól ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és troleandomycin, a brenzolamid metabolizmusának gátlására.

A vérnyomáscsökkentő hatás erősítése vagy súlyos bradycardiát kombinálhatunk kalciumcsatorna-blokkolókkal, guanetidin, antiarrhythmikumok, béta-blokkolók, néhány szívglikozid stb.

Ha a cseppeket egyidejűleg alkalmazzák más szemészeti szerekkel helyi alkalmazás esetén, akkor 15 perc intervallumot kell fenntartani.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

A cseppeket szobahőmérsékleten kell tárolni, gyermekektől elzárva.

Lejárat dátuma

Azarga analógjai

A fő analógok a következők: Arutimol, Okumed, Oftan és Timoptik.

Értékelések Azarga

Gyakorlatilag az Azargue-ról szóló összes értékelés azt jelzi, hogy ez a gyógyszer nagy hatékonyságú, ami lehetővé teszi az intraokuláris nyomás csökkentését és a látásélesség fenntartását. Azonban sok beteg jelentette a mellékhatások kialakulását, ami miatt kénytelenek voltak leállítani a kezelést.

A szemműtéten átesett betegek szerint a kezelés eredményeképpen az intraokuláris nyomás normalizálódott, de nemkívánatos szisztémás reakciók kezdődtek például, álmatlanság, és a nyomás még a normálnál is alacsonyabb lett.

Emellett jelentettek helyi reakciókat szemirritáció formájában is. Bár egyes betegek egy ideig próbálnak elviselni, de fokozatosan csak az állapot romlik. Ezért a szakértők nem javasolják ilyen kísérletek elvégzését, mivel ez szövetkárosodást okozhat.

Továbbá a felhasználók viszonylag magas költséggel keverednek a kábítószerrel. Emiatt néha azok a betegek, akiket segítettek és jól alkalmaznak ezeknek a cseppeknek, egyszerűen nem engedhetik meg maguknak, hogy megveszik őket az indokolatlan ár miatt.

Meg kell jegyezni, hogy a glaukóma rendszeres kezelést igénylő meglehetősen komplex betegség. Ha a szakember az Azarga cseppjeit cseppentette, de a beteg nem tudja megvásárolni őket, haladéktalanul tájékoztassa az orvost arról, hogy kinevezhet egy megfelelő cserehelyet, de olcsóbb áron.

Ár Azargu, hol vásárolni

Vásárlás Azarga csepp szemek ára 850 rubel.

Azarga

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak árai:

Az Azarga kombinált antiglaucomás szer, amely a II karboanhidráz inhibitor és nem szelektív béta-adrenerg blokkoló.

A kibocsátás és az összetétel formája

Gyógyszerkészítmény - szemcseppek: majdnem fehér vagy fehér színű homogén szuszpenzió (5 ml műanyag palackokban, Droptainer ™, egy dobozban 1 palackban).

1 ml cseppet tartalmaz:

  • Aktív összetevők: Brinzolamid - 10 mg; timolol (maleát formájában) - 5 mg;
  • Kiegészítő komponensek: benzalkónium-klorid (50% -os oldat), nátrium-klorid, nátrium-hidroxid, dinátrium-edetát, tyloxapol, mannit, tisztított víz.

Használati utasítások

Az Azarga monoterápiás meghibásodás esetén az intraoculáris hipertónia és a nyílt szögű glaukóma fokozott intraokuláris nyomásának csökkentésére szolgál.

Ellenjavallatok

  • Zárt zugú glaukóma;
  • Súlyos allergiás rhinitis;
  • A hörgők hiperreaktivitása;
  • Krónikus obstruktív tüdőbetegség súlyos pályán;
  • Bronchiális asztma (történelem, beleértve);
  • Kardiogén sokk;
  • Súlyos szívelégtelenség;
  • II-III fokú atrioventricularis blokád;
  • Sinus bradycardia;
  • Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc);
  • Hiperklorémiás acidózis;
  • Életkor 18 évig;
  • Terhesség és szoptatás;
  • Szén-anhidráz orális inhibitorok egyidejű alkalmazása;
  • Azarga, szulfonamidok vagy béta-blokkolók összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Relatív (óvatosan használja a cseppeket):

  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • A hercegség angolája;
  • Artériás hypotonia és szív- és érrendszeri megbetegedések;
  • A központi és perifériás vérkeringés megsértése;
  • Pszeudoexfoliációs glaukóma;
  • Pigmentáris glaukóma;
  • Hipoglikémia hajlamossága;
  • Diabetes mellitus, különösen a labilis túra;
  • Myasthenia gravis;
  • Savas-bázis egyensúly egyensúly megsértése;
  • Májelégtelenség;
  • Atámia vagy súlyos anafilaxiás reakciók a különböző allergénekre az anamnézisben.

Adagolás és adminisztráció

Az Azarga helyileg alkalmazható. Használat előtt rázza fel az üveget.

A hatóanyagot naponta kétszer 1 cseppet kell beadni a szemhéj kötőhártyájába.

A szisztémás mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében javasoljuk, hogy óvatosan 1-2 percig óvatosan nyomja meg a szem belső végeinek nyúlványának területét a szem belső sarkában (ez csökkenti a hatóanyag szisztémás felszívódását).

A következő beoltás hiányában a gyógyszert a következő adagból kell folytatni az ütemtervnek megfelelően. Ne lépje túl az ajánlott napi adagot.

Egy másik antiglaukómás gyógyszer előző alkalmazása esetén az Azargu-t az előző orvoslás megszüntetését követő másnap el kell kezdeni.

Mellékhatások

Fokozati mellékhatások a szervek és a következő skála rendszerek gyakran - a> 1/100 és 1/1000 1 ritkán - álmatlanság 1, a frekvencia ismeretlen - 1 fejfájás, depresszió 1, 1,2 szédülés, cerebrovaszkuláris rendellenesség 2 agyi ischaemia 2, syncope 2 2 memória elvesztése, szert jellemzői és tünetei myasthenia gravis 2, rémálmok 2,3, 2,3 paresztézia, idegesség éjszaka 3, apátia, 3, 3, memóriazavar, amnézia 3, álmosság 3, depressziós hangulat 3 3 hypaesthesia, tremor 3 ageusia 3, 3 motoros diszfunkció, csökkent libidó 3;

  • Egy látvány szerv: gyakran - fájdalom a szem 1, 1 homályos látás, szemirritáció 1; ritkán - „száraz szem” kórkép 1, fotofóbia 1, keratitis punctata 1, vérbőség szem 1, kötőszöveti vérbőséget 1, vérbőség ínhártya 1, fokozott könnyezés 1, folyás a szemek 1, idegen test érzése a szemben 1, erythema kor 1 folyadékgyülem 1, az elülső kamra, cornea erózió 1, szemviszketés 1,3; gyakorisága nem ismert - 1 homályos látás, szemhéj oedema 1, a szaruhártya csökkent érzékenysége 2 2 ptosis, érhártya leválása után a szűrő a 2. lépés, 2,3 keratitis, csökkent látásélesség 2,3, 2,3 kettős látás, látászavarok 3 lerakódás szem 3, egy hiba a szaruhártya epithelium 3, a növekedés a földmunkák a látóideg 3, madarosis 3, fokozott könnyezés 3, a szem allergiás 3, pterygium 3, emelkedett szemnyomás 3, szemduzzanatot 3, kellemetlen érzés a szemben 3, károsodott a szaruhártya epithelium 3 kötőhártya-gyulladás 3, keratopathia 3, gyulladás a Meibom mirigyek 3, pigmentáció ínhártya 3, csökkentését szemben 3, a szaruhártya-festődést 3, "száraz" keratoconjunctivitis 3 photopsia 3, hypaesthesia szemek 3, rendellenességek életkora 3, asthenopia 3, szaruhártya-ödéma 3, kérgesedés on 3 élek a szemhéjak, blepharitis 3, kötőhártya alatti ciszta 3;
  • Fertőző és parazita betegségek: ismeretlen gyakoriság - rhinitis 3, pharyngitis 3, nasopharyngitis 3, sinusitis 3;
  • A vér és a nyirokrendszer részaránya: a gyakoriság ismeretlen - a vérben lévő klorid tartalom növekedése 3, a vörösvértestek számának csökkenése 3;
  • Immunrendszer: ismeretlen jelentése - 1 túlérzékenység, szisztémás allergiás reakció 2 (beleértve az angioneurotikus ödéma), 2 csalánkiütés, viszketés 2, helyi és generalizált bőrkiütés 2, szisztémás lupus erythematosus 2, 3 anafilaxia;
  • A hallókészülék oldaláról: a frekvencia ismeretlen - a fülek 3, a vertigo 3;
  • A cardiovascularis rendszer oldalán: ritkán - a vérnyomás 1 csökkenése; gyakorisága nem ismert - a vérnyomás emelkedése 1, hideg kéz és láb 2, ödéma 2, alacsony vérnyomás 2, mellkasi fájdalom, 2, AV-blokk 2, Raynaud jelenség 2. szívelégtelenség 2, krónikus szívelégtelenség 2, szívmegállás 2, bradycardia 2 3, szívdobogás 2,3, 2,3 aritmia, magas vérnyomás 3, 3 tachycardia, angina 3, a növekedés szívfrekvencia 3, szabálytalan szívverés 3 kardio-respirációs distressz szindróma 3;
  • A légzőrendszer, a mellkas és a mediastinum: ritkán - köhögés 1; gyakorisága nem ismert - kapkodó 1, orrvérzés 1, Asztma 1, hörgőgörcs 2 (főleg olyan betegeknél bronchospasticus kórtörténeti), nazális 3 szárazra orr 3, tüsszögés 3, orrfolyás 3, gége irritációt 3 faringolaringitnaya fájdalmat 3, nazális 3, felső légutak, a bronchiális hiperreaktivitás 3, orrgaratfolyás szindróma 3;
  • A gyomor-bél traktusból: gyakran - dysgeusia az 1,3-ös instilláció után (keserű vagy szokatlan íz a szájban); gyakorisága nem ismert - 1 szájszárazságot, fájdalom a has felső 1.3 1.3 hányinger, hasmenés 1,3, 2 hasi fájdalom, dyspepsia, 2,3, 2,3 hányás, kellemetlen érzés a hasi és a gyomor 3, 3 nyelőcsőgyulladás, emésztőszervi panaszok 3, fokozott perisztaltika 3, 3 flatulencia, paresztézia és hypaesthesia a szájüreg 3;
  • A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: ismeretlen jelentése - 1 kiütés, alopecia 1, erythema 1.3 psoriazoformnaya kiütés vagy a psoriasis exacerbatiója 2 makulo 2,3-kiütéseket, a bőr tömítés 3, urticaria 3, 3 dermatitisz, általános viszketés 3;
  • Az izom-csontrendszeri és kötőszövetektől: a gyakoriság ismeretlen: myalgia 1, fájdalom a végtagokban 3, hátfájás 3, arthralgia 3, izomgörcsök 3;
  • A vesék és a húgyúti oldalról: a gyakoriság ismeretlen - pollakiuria 3, a vese fájdalma 3;
  • A nemi szervek és az emlőmirigyek részaránya: a gyakoriság ismeretlen - csökkent libidó 2, szexuális diszfunkció 2, merevedési zavar 3;
  • Egyéb: ismeretlen jelentése - 1 mellkasi fájdalom, fáradtság 1,2, 2,3 gyengeség, fájó 3, 3 ingerlékenység, abnormális érzetek 3, kellemetlen érzés a mellkasban 3, rossz közérzet 3, egyfajta nyugtalanság 3, 3, perifériás ödéma;
  • Laboratóriumi és instrumentális adatok: ismeretlen gyakoriság - a laktát-dehidrogenáz és a kálium vérben való növekedése 1.
  • 1 Azarga alkalmazásával észlelt mellékhatások.

    2 A timolollal végzett monoterápiában fellépő mellékhatások.

    3 A brenzolamid monoterápiával járó mellékhatások.

    Különleges utasítások

    A timolol még helyi alkalmazás esetén is ugyanazokat a mellékhatásokat eredményezheti a légzőszervi és kardiovaszkuláris rendszerekben, valamint a szisztémás béta-adreno-blokkolókban. Ezért a beteg állapotát a felírást megelőzően és a használat során ellenőrizni kell. Vannak olyan súlyos kardiovaszkuláris és légúti rendellenességek, beleértve a halálos kimeneteleket, bronchospasmus következtében bronchiális asztmában szenvedő betegeknél és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

    A tervezett műtét előtt 48 órás általános érzéstelenítés alkalmazásával le kell hagyni az Azarga, t használatát. A timolol, mint minden béta-blokkoló, csökkentheti a szívizom érzékenységét a szív munkájához szükséges szimpatikus stimulálással szemben.

    A készítményben (tartósítószerként) a benzalkónium-klorid szemirritációt okozhat, és megváltoztathatja a puha kontaktlencsék színét. A lencse eltávolítása előtt szükséges, és legfeljebb 15 percig vissza kell szerelni.

    A benzalkónium-klorid keratopathia punctatát és / vagy toxikus ulceratív keratopathia, és a brinzolamid - sérti a hidratációs a szaruhártya, így a hosszú távú kezelés szükséges, hogy figyelemmel kíséri az általános egészségi a beteg, beleértve az ő állapota szaruhártya. Különleges felügyelet szükséges a cukorbetegek, anomáliák és a szaruhártya dystrophia.

    Óvatosan kell eljárni a beoltáskor: Ne érintse meg a szemcseppentő és más felületeket a gyógyszer szennyeződésének elkerülése érdekében. Minden használat után be kell zárnia az üveget.

    A látás tisztaságának azonnali belégzés utáni esetleges csökkentésével kapcsolatban ajánlott tartózkodni a fokozott figyelmet igénylő potenciálisan veszélyes munkahelyektől.

    A karboanhidráz orális inhibitorai befolyásolhatják a reakciók sebességét és az időskorúak összpontosítását. Ezt a hatást figyelembe kell venni az Azarga kinevezésében, mivel annak komponensei (beleértve a karbonsavanhidráz brinzolamid inhibitort is) belépnek a szisztémás keringésbe.

    Kábítószer kölcsönhatások

    Az Azarga és más gyógyszerek kölcsönhatásáról szóló tanulmányokat nem végeztek.

    Ne adjon szájon át egyidejűleg karboanhidráz-gátlókat. fennáll a szisztémás mellékhatások fokozódásának veszélye.

    Megfelelő óvintézkedéseket kell egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzim, mint a ritonavir, a klotrimazol, troleandomicin, itrakonazol és a ketokonazol.

    A CYP2D6 inhibitorok (pl. Kinidin vagy cimetidin) egyidejű alkalmazásával a timolol szisztémás hatása (pulzusszám csökkenése) megnőhet.

    Van egy valószínűsége megnövekedett a hypotensiv hatás és / vagy a fejlesztés a bradycardia egyidejű alkalmazása során Azargi orális kalcium-csatorna blokkolók, antiaritmiás szerek, béta-blokkolók, szívglikozidok, paraszimpatomimetikumok, guanetidin.

    A timolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit, és növelheti az antidiabetikumok hipoglikémiás hatását.

    A klonidin hirtelen visszavétele után a timolol elősegítheti a magas vérnyomás emelkedését.

    Ha más lokális szemészeti alapokat kell alkalmazni az instilljatsiyami között, legalább 15 perces időközöket kell betartani.

    analógok

    Azarga analógjai: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    A tárolás feltételei

    A gyermekek számára elérhetetlen helyen tárolja, 2-30 ° C hőmérsékletű üzemmódban.

    Felhasználhatósági időtartam - 2 év, az injekciós üveg első felbontása után - 4 hét.

    Azarga

    A kibocsátás formái

    Vélemények az orvosokról az aszarge

    Kiváló hatékonyság, jól csökkenti az intraokuláris nyomást, kényelmes alkalmazás sokszorosát - naponta kétszer.

    Viszonylag magas költségek, nem minden idős betegek engedhetik meg maguknak ezt a gyógyszert.

    Az egyik legfontosabb hatóanyag a glaukóma kezelésében a gyakorlatban, tekintve a hatékonyságot és a minimális mellékhatásokat.

    Jó gyógyszer, ha a brenzolamid és a béta-blokkolók fix kombinációja szükséges.

    Természetesen ez nem az "Azarga" hibája, de a Brinzolomide, a dorzolamidtól eltérően, napi kétszer nem használhatja.

    Segít a betegeknek, akiknek memóriaproblémái vannak, hiszen a fix kombináció még mindig magasabb, mint két különálló mono-készítmény.

    A betegek megjegyzései Azarguesról

    Anyám nyitott glaukóma van. Már 3 művelet történt: a lencsét megváltoztatták, és 2 alkalommal adták be a gyógyszert, ahogy az ödéma elkezdődött. A látomás 7 évig csökkent, most 10%. És szinte minden alkalommal csöpögött az "Azargu" (a "Xalatan" elején). Jobb nem lett, csak köhögés volt, bár a tüdők tiszta és a tesztek normálisak. Az egyetlen dolog, nos, az "Azarga" eltávolítja a szemnyomást, bár más cseppek is olcsóbbak, ami szintén csökkenti a nyomást.

    Nemrégiben a nagymamám ezeket a szemcseppeket írta le. Ezeknek a cseppeknek az egyetlen hátránya, hogy magas árat kapnak, de ennek a minőségnek a gyógyszere miatt a pénz nem szán. Cseppeket vásároltunk, és 2 hét múlva elkezdtünk csöpögni, és a nagymamám jobban látszott. Még mindig van egy nagy plusz, nincs mellékhatás, ami a gyógyszert a lehető legbiztonságosabbá teszi!

    Ezeket a cseppeket írják le, és az első, amit meg akarok említeni, hogy viszonylag magas ár. De elvben a cseppek jóak: azonnal távolítsuk el az intraokuláris nyomást, és némi elmosódás következett be a szemében. Súrlódás után viszketés és kellemetlen érzés van, de mindez pár perc alatt megy végbe. Nem észlelt mellékhatásokat, ami nagyon örült. Vénykötelesek, ezért orvoshoz kell fordulni.

    A cseppek ára elég magas, csak receptre kapható. A nagyapámnak magas szemnyomása volt. Elmentünk vele a szemészeti orvoshoz, mert panaszkodott a gyakori fáradtságtól a szemében, látása esett. Azt mondták neki, hogy az eredeti ok ugyanolyan szemnyomás, amelyet normálisnál nagyobb volt. A szemnek cseppet adtunk, az orvos receptet írtak fel. 4 hét elteltével tárolható. Ez alatt a 4 hét alatt alapvetően minden cseppet lecsöpögtünk. Egy bizonyos időre szükség volt a cseppentésre. Annyira így vagyunk az orvos. Amikor bejöttek a kórházba, az orvos pozitív tendenciát észlelt. És a nagyapám azt mondta, jobban érzi magát.

    Használati utasítások

    Farmakológiai hatás

    A brinzolamid a II karboanhidráz inhibitor. A II. Karbonsav-anhidráz gátlásának következtében a bikarbonát ionok képződése lelassul, majd a nátrium és a folyadék szállításának csökkenése következik be, ami az intraokuláris folyadék termelésének csökkenéséhez vezet a szem csillogó testében. Ennek eredményeként csökken a szemnyomás (IOP).

    A timolol - nem szelektív béta-adrenoceptor blokkoló nélkül szimpatomimetikus aktivitással, nincs közvetlen hatással a depressziós szívizom nincs membrán stabilizáló hatása. A helyi alkalmazással csökkenti az intraokuláris nyomást a víztelen nedvesség képződésének csökkentésével és a kiáramlás kismértékű növekedésével.

    A Brinzolamide és a Timolol együttes hatása meghaladja az egyes anyagok hatását.

    farmakokinetikája

    Topikális alkalmazás esetén a brinzolamid és a timolol behatol a szisztémás véráramba. A brinzolamid az eritrocitákban abszorbeálódik, elsősorban a karboanhidráz II szelektív kötődés következtében. Cmax A brinzolamid az eritrocitákban körülbelül 18,4 μM. A plazmafehérjékkel való kötődés körülbelül 60%.

    Anyagcsere brinzolamid történik N-dezalkilezési, O-dezalkilezés, az oxidáció és az N-propil oldallánc. A fő metabolit - N-dezetilbrinzolamid, jelenlétében brinzolamid előnyösen kötődik az karboanhidráz I és szintén felhalmozódik eritrocitákban. Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a brinzolamid metabolizmusa felelős elsősorban a CYP3A4 izoenzim, és izozimek CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 és CYP2C9. Brinzolamid származó elsősorban vesék változatlan - körülbelül 60%. Körülbelül 20% metabolitok alakjában: a fő metabolit (N-dezetilbrinzolamid) és nyomnyi mennyiségben egyéb metabolitok (N-dezmetoksipropila és O-dezmetil).

    Cmax a timolol a vérplazmában kb. 0,824 ng / ml, és a kimutatási küszöbérték 12 órán át tart1/2 timolol 4,8 óra helyi alkalmazás után Azargi. Metabolizmusa timolol két úton következik be: alkotnak etanolamin oldallánc a tiadiazol-gyűrű, és az etanol, hogy létrehozzák a oldallánc nitrogén morfolin és hasonló oldallánccal rendelkező karbonil-csoport kapcsolódik a nitrogénatomhoz. Anyagcsere timolol végre elsősorban CYP2D6 izoenzim. A timolol és a kapott metabolitjai elsősorban a vesén keresztül. Körülbelül 20% a timolol változatlan formában választódik ki a többi - a metabolitok formájában.

    Felszabadulás, összetétel és csomagolás formája

    segédanyagok: mannit, dinátrium-edetát, nátrium-klorid, tisztított víz, 50% benzalkónium-klorid, nátrium-hidroxid, tyloxapol.

    5 ml - csepegtető palack (1) csepppapír kis sűrűségű polietilénből - csomagolás kartonból.

    Adagolási rend

    Helyileg. Használat előtt az injekciós üveg rázza fel.

    1 csepp a szem kötőhártyáján 2 alkalommal / nap.

    A kezelés után, hogy csökkentsék a szisztémás mellékhatások ajánlott ujjunkkal megérintve a vetítési területen lacrimal zsák a belső szemzug 1-2 percig a telepítés után a gyógyszer - ez csökkenti a szisztémás felszívódását a gyógyszer.

    Ha a dózis kimaradt, a kezelést a következő adagból kell ütemezni. A dózis nem haladhatja meg a szem kötőhártyájának 1 pontját naponta kétszer.

    Ha az antiglaukómás gyógyszert az Azarga-val kicseréli, akkor az Azarga-t az előző gyógyszer megszüntetése után el kell kezdenie.

    Kábítószer kölcsönhatások

    Nem végeztek más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat. Nem ajánlott szájon át történő alkalmazásra szénsav-anhidrázos orális inhibitorokkal, t. lehetőség van a szisztémás mellékhatások fokozására.

    A brinzolamid metabolizmusa citokróm P450 izoenzimek felelősek: CYP3A4 (többnyire), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 és CYP2C9. Vigyázat felírni gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzim, például ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és troleandomicin, mert az esetleges gátlás brinzolamid metabolizmusát. Óvatosság szükséges a CYP3A4 izoenzim inhibitorok együttes alkalmazásakor. A brinzolamid felhalmozódása azonban nem valószínű. a vesén keresztül ürül. A brinzolamid nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket.

    Van egy valószínűsége megnövekedett a hypotensiv hatás és / vagy a fejlesztés a bradycardia egyidejű alkalmazása során timolol a kalcium csatorna blokkoló orális, guanetidin, béta-blokkolók, antiaritmiás szerek, szívre ható glikozidok és paraszimpatomimetikumok.

    A magas vérnyomás kialakulása a klonidin éles eltörlése után fokozható a béta-blokkolók egyidejű befogadásával.

    Amplification szisztémás béta-blokkolók (szívritmus csökkentő) lehet fejleszteni, míg az alkalmazás CYP2D6 inhibitorok (kinidin, cimetidin) és timolol.

    A béta-blokkolók növelhetik az antidiabetikumok hipoglikémiás hatását. A béta-blokkolók elfedhetik a hipoglikémia tüneteit.

    Más helyi szemészeti készítmények esetén a használat közti időtartamnak legalább 15 percnek kell lennie.

    Mellékhatás

    Helyi reakciók: 1-10% -ában - homályos látás, szemfájdalom, szemirritáció, idegentest érzés; 0,1-1% -ában - a szaruhártya erózió, keratitis punctata, száraz szem szindróma, szemváladékozás, szemviszketés, blepharitis, allergiás kötőhártya-gyulladás, izzadmány az elülső kamrában, kötőszöveti vérbőséget, kérgesedés éleinél a szemhéj, asthenopia, értelme a kellemetlen érzés a szem, viszketés, bőrpír század allergiás blepharitis.

    Szisztémás mellékhatások: Az esetek 1-10% -a - dysgeusia; Az esetek 0,1-1% -a - álmatlanság, csökkent vérnyomás, krónikus obstruktív tüdőbetegség, oropharynx, orrnyálkahártya-gyulladás, köhögés, hajnövekedési rendellenesség, lapos lichen.

    Helyi reakciók: keratitis, keratopathia, fokozott földmunkák a látóideg, a hiba a szaruhártya epithelium, megnövekedett intraokuláris nyomás, a lerakódások a szaruhártyát, kialakulását szaruhártya hibák, szaruhártya-ödéma, kötőhártya-gyulladás, gyulladás a Meibom mirigyek, kettős látás, fotofóbia, photopsia, csökkent látásélesség, pterygium, keratoconjunctivitis sicca, hypoesthesia szem pigmentáció sclerára kötőhártya ciszta, fokozott könnyezés, homályos látás, a szem ödéma, allergiás szem mydriasis, a szemhéjak duzzanata.

    Szisztémás mellékhatások: apathia, depresszió, csökkent libidó, rémálmok, idegesség, álmosság, motoros diszfunkciók, amnézia, memóriazavar, központi idegrendszeri rendellenességek.

    kezelés: azonnal öblítse le a szemét vízzel. Tüneti és támogató terápia. Az elektrolit szintjét és a vér pH-ját figyelemmel kell kísérni. A hemodialízis hatástalan.

    bizonyság

    - Csökkent növekedett intraokuláris nyomás nyílt szögű glaukómában és intraokuláris magas vérnyomásban olyan betegeknél, akiknél a monoterápia nem volt elegendő az intraokuláris nyomás csökkentésére.

    Ellenjavallatok felhasználásra

    - bronchiális asztma (beleértve az anamnézist is);

    - a súlyos betegség krónikus obstruktív tüdőbetegsége;

    - II-III fokozatú AV-blokád;

    - súlyos szívelégtelenség;

    - súlyos allergiás rhinitis;

    - súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance) < 30 мл/мин);

    - egyidejű alkalmazás szénanhidráz orális inhibitorokkal;

    - gyermekek 18 éves korig;

    - túlérzékenység a béta-blokkolók csoportjához, hyperchlorémic acidosis;

    - szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység;

    - A készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység.

    Óvatosan: hyperthyreosisos betegek, prinzmetális angina, perifériás és központi vérkeringési rendellenességek és artériás hypotensio.

    Tapasztalat Azargi kezelésére alkalmas betegek pseudoexfoliation glaukóma, pigment glaukóma korlátozódik: ezekben az esetekben, akkor használja a gyógyszert óvatosan és folyamatosan figyelemmel kíséri a belső szemnyomás.

    Anafilaxiás reakciók. Súlyos atópia vagy anafilaxiás reakciók különböző allergének történelem kapott béta-blokkolókat rezisztens lehet a hagyományos dózisokhoz adrenalin az anafilaxiás reakciók kezelésére szolgáló.

    Rendszer hatások. A brinzolamid és a timolol szisztémás felszívódást szenvedhet. A helyi alkalmazású timolol ugyanazokat a mellékhatásokat eredményezheti a szív- és érrendszeri és légzőrendszeri, valamint a szisztémás béta-blokkolókkal szemben. A timolol kezelés előtt és alatt ellenőrizni kell a beteg állapotát. A súlyos légzőszervi és kardiovaszkuláris rendellenességek, köztük a hörgőgörcsösek halála bronchiális asztmában szenvedő betegeknél és timololos szívelégtelenségben halálos kimenetelűek.

    A béta-blokkolók kell alkalmazni azoknál a betegeknél veszélyeztetettek hipoglikémia vagy a cukorbetegség (különösen labilis diabetes természetesen), mivel ezek a gyógyszerek elfedheti a tüneteket, az akut hipoglikémia.

    A tervezett működés előtt a béta-blokkolókat fokozatosan (nem egyszerre) le kell állítani 48 órával az általános érzéstelenítés előtt, tk. az általános érzéstelenítés során csökkenthetik a szívizom érzékenységét a szimpatikus stimulációhoz, a szív szükséges napjához.

    Az Azarga Brinzolamidot tartalmaz, amely szulfonamid. mert Amikor helyi alkalmazás történik a gyógyszer szisztémás abszorpciójával, a szulfonamidokra jellemző mellékreakciók lehetnek. Megemlítjük a sav-bázis egyensúly megsértését a szén-anhidráz-gátlók orális formáinak alkalmazásával.

    Terhesség és laktáció alkalmazása

    A gyógyszer ellenjavallt terhesség és laktáció esetén.

    A vesefunkció megsértése iránti kérelem

    Gyermekekben való alkalmazás

    Alkalmazás idős betegeknél

    Különleges utasítások

    Idősebb betegeknél a szájon át adagolt szén-dioxid-anhidráz inhibitorok befolyásolhatják a fokozott figyelmet vagy koordinációt igénylő tevékenységekben való részvétel képességét. Ezt a hatást figyelembe kell venni az Azarga, tk. helyi alkalmazás esetén a készítmény a szisztémás véráramba kerül.

    A kontaktlencséket viselő betegek brinzolamid alkalmazása esetén a szaruhártya állapotát ellenőrizni kell, mivel a karboanhidráz inhibitorok megzavarhatják hidratációját. A szaruhártya-rendellenességek, a cukorbetegség vagy a szaruhártya-disztrófia szedését szigorúan ellenőrizni kell.

    Az azarga-készítmény részét képező benzalkónium-klorid okozhat keratopátia és / vagy toxikus fekély keratopathia. A gyógyszer tartós felhasználásával ajánlott a betegek gondos megfigyelése. A benzalkónium-klorid a kontaktlencsék által abszorbeálható. A gyógyszer alkalmazását megelőzően a lencséket a gyógyszert követő 15 perccel korábban el kell távolítani és vissza kell szerelni.

    Ne érjen a csepegtető palack hegyéhez bármilyen felületre, hogy elkerülje a csepegtető szennyeződését és tartalmát. A palackot minden használat után le kell zárni.

    Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

    A hatóanyag alkalmazása után a látásélesség átmenetileg csökkenhet, és nem ajánlott olyan tevékenységeket vezetni és folytatni a tevékenységet, amelyek fokozott figyelmet igényelnek a helyreállítás előtt.

    Szemcseppek Azarga - használati utasítás. Az egyik leghatékonyabb antiglaukómás gyógyszer

    a mint például a glaukóma és a megnövekedett intraokuláris nyomás, mint az egyik legfontosabb terápiás szer a hipertóniás tulajdonságokkal rendelkező cseppeket használják.

    Az egyik ilyen gyógyszer - Azarga csepp, ami hozzájárul az IOP csökkentéséhez.

    Szemcseppek Azarga: Általános információ és használati utasítás

    Azarga - az egyik leghatékonyabb antiglaukóma gyógyszer.

    Mindez miatt a cseppek nem nagyon népszerűek a betegek körében.

    Az orvosok pedig kevésbé aktív és enyhébb gyógyszereket írnak elő.

    Csak akkor, ha az ilyen szemészeti megoldások bizonyítják gyenge hatékonyságukat - mint radikális gyógyszert csepp asargat.

    A cseppek az antiglaucoma kombinált béta-blokkoló szerekhez tartoznak, amelyek elnyomja az intraokuláris folyadék előállításáért felelős központok munkáját.

    Farmakológiai hatás

    A cseppek leereszkedő hatást gyakorolnak a könnycseppfolyósító mechanizmusokra

    Ennek eredményeképpen, ez az intraokuláris nyomás hatása csökken, de nem a normális szintre, és egy bizonyos számú egységek, így a beadott szer óvatosan betegeknek a hajlam, hogy alacsony vérnyomás.

    A csepp aktív aktív komponensei a timolol és a brinzolamid.

    Ezek olyan erős vegyületek, amelyek a gyógyszer beillesztése után belépnek a szisztémás keringésbe.

    Egy bizonyos idő elteltével az ilyen anyagok átjutnak a metabolitok állapotába, melyeket a vesék választanak ki.

    Ezeknek az anyagoknak a kombinációja annak a ténynek köszönhető, hogy amikor egyszerre lenyelik őket szinergikus hatás figyelhető meg: mindkét gyógyszer együtt jobb terápiás eredményt ad, mint egyénileg.

    A felhasználás módja és a használati utasítás

    A cseppek egy aktuális készítmény.

    A használati utasítás szerint naponta két eljárás szükséges (egy szemcsepp).

    Ugrás instillációs nem ajánlott, de ha ez megtörtént - akkor jobb, ha továbbra is temetkezési ütemezni, mint az elkövetkező instillációs növelni az adagot.

    Abban az esetben, ha a kezelést közvetlenül a kezelés befejezése után más hasonló eszközökkel jelölték ki, két különböző tanfolyam között javasolt legalább egy napot várni.

    Kölcsönhatás más eszközökkel

    Számos gyógyszer van, amelyek csepp az azarg nem alkalmazható különböző okokból:

    • együttes terápia szén-dioxid-anhidráz inhibitorokkal tabletták vagy szuszpenziók formájában lehetséges a mellékhatások kölcsönös erősítése.
      Ezek a gyógyszerek közé tartozik a glaupax, a neframid, a fonurit, a diakarb, a dilamox;
    • ugyanezen okok miatt próbáld meg nem keveredni a készítményt a troleandomicinnel, a klotrimazollal és a ketokonazollal;
    • kombinációban timolollal cukorbetegeknél a hipoglikémiás gyógyszerek fokozott hatásának megnyilvánulása lehetséges.
      Ezekben az esetekben a vérnyomás csökkentése és a szívritmus lelassulása is lehetséges.
      Ez egyaránt jellemző a cimetidin és a kinidin egyidejű alkalmazásakor.

    Ha az orvos az ilyen megoldás mellett más megoldásokat is tartalmaz az instillációra, a két gyógyszer befecskendezése közötti időtartam 15-20 perc legyen.

    Mellékhatások

    • fokozott könnyek és fényérzékenység;
    • a szaruhártya ödémája;
    • alvászavarok;
    • csökken a látás minősége;
    • csökkent libidó;
    • a fájdalom és az idegen test jelenlétének a szemében való érzékelése;
    • memória problémák;
    • dilatált kapillárisok, amelyek erythemához vezetnek (a bőr vörössége);
    • fokozott fáradtság és letargia;
    • a szemfehérjék sötétedése;
    • A szemhéj ödémája és a kiválások kéregének képződése a szélükön.

    Nem mindig jelennek meg ilyenek a terápia visszavonásának szükségességéről. Bizonyos esetekben elegendő korrigálni a kezelést, de ezt csak a kezelőorvos végezheti el.

    Ellenjavallatok

    Ellenjavallatok az instillációkhoz Sok Azarga készítmény van, köztük:

    • angina pectoris;
    • bronchiális asztma;
    • giperterioz;
    • bármely tüdőbetegség (különösen krónikus);
    • zártszög alakú glaucoma;
    • szív- és veseelégtelenség;
    • nátha;
    • bradycardia;
    • diabetes mellitus;
    • pigmentáris glaukóma;
    • keringési rendellenességek.

    A gyógyszertárak összetétele és jellemzői

    Azarga cseppek összetétele a brinzolamidot, a timololt és a segédanyagokat tartalmazza:

    • tisztított víz;
    • Benzalkónium-klorid 50% -os oldatát;
    • sósav;
    • edetát dinátrium;
    • karbomert;
    • nátrium-klorid;
    • mannit;
    • tiloxapol.

    A cseppek tiszta megoldás (néha gyenge sárga árnyalattal) 5 ml-es palackokban értékesítik.

    A tárolás feltételei

    Tárolás megengedett +2 és +30 fok közötti hőmérsékleten.

    analógok

    A gyógyszer analógjai:

    1. Arutimol.
      Nem szelektív béta-adrenerg blokkoló. Intézkedése az intraokuláris folyadék-termelési rendszer aktivitásának megszüntetésén alapul.
      A pupilla méretének és a szállás görcsének változása, és így nem fordul elő.
      Az ügynök a nap folyamán jár, a cselekvés csúcsa az elsüllyedés első órája.
    2. Okumed.
      Az antiglaucoma lecsökken az IOP csökkentéséig, függetlenül attól, hogy mennyi volt az instillálás idején.
      Az anyag segít csökkenteni a keletkező folyadék mennyiségét, és 20 percen belül a csepegtetést követően kezdi meg működését.
      Az újbóli beillesztés csak egy nap után szükséges.
    3. Oftan.
      A gyógyszer a timolol izomerjére épül, amely nem szelektív béta-blokkoló.
      A gyógyszer lassítja az intraokuláris folyadék termelését, és közvetlenül behatol a csillószövetbe, ahol ezek a folyamatok előfordulnak.
      Ezenkívül az oldat serkenti a látásszervek keringési rendszerének működését.
    4. Timoptik.
      Olyan gyógyszer, amely csökkenti az intraokuláris folyadék termelésének szintjét, ami szintén hozzájárul a túltermelés gyors kiáramlásához.
      Túladagolás vagy túlérzékenység a gyógyszerkészítmények összetevőire, szisztémás mellékhatások jelentkezhetnek a betegeknél.

    Az előkészítés költsége

    Ez a fajta csepp a legmagasabb árkategóriába tartozik. Költsége Oroszországban átlagosan 800-850 rubel, és néhány gyógyszertárban az ár akár 1000 rubel is lehet.

    További ajánlások a felhasználáshoz

    Emellett különös figyelmet kell fordítani a személyek, akik kontaktlencsét visel: Néhány alkatrész a készítmény lehet formájában üledék lerakódás lágy kontaktlencsék optika és hátrányosan befolyásolja a szerkezet a lencse, megzavarja fénytörési tulajdonságait.

    Ilyen cseppekre a látásélesség átmeneti csökkenése, amely néhány percig fut.

    De ebben az időben jobb, ha elkerüljük azokat a cselekvéseket és munkákat, amelyek megkövetelik a hangsúlyt és a fokozott figyelemfelkeltést.

    Vélemények

    "Azargar csepp az apámat használta, amikor glaukóma volt.

    Ezt megelőzően más eszközökkel is használta őket, de vagy csak minimális hatásuk volt, vagy egyáltalán nem cselekedtek.

    Egy azarga cseppje regisztrált két hétig, amely után a pápa egy második vizsgálaton esett át, és megmutatta az IOP szint jelentős csökkenése.

    A szakember nem ajánlott rendszeres, de néhány hét múlva, ha az IOP növekedése egyértelműen érezhető.

    A közeljövőben a műtétre készülünk, és az ilyen cseppek iránti igény eltűnt. "

    Kirill Yuryev, Lugansk.

    "Orvosok nekem hogy a glaukóma más módszerekkel nem sikerült nagyon sikeres kezelése után.

    Eleinte Megdöbbentem számos mellékhatása feltüntetett utasításokat, de az orvos elmagyarázta, hogy ezek során csak megsérti a kezelés és az adagolást.

    Tetszett ilyen cseppek: a nyomás szinte azonnal visszatért a normális szintre, és mikor beültetettem nem éreztem semmilyen kellemetlen érzést.

    A gyógyszer egyetlen negatív pontja nagyon magas ár. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Hasznos videó

    Ebből a videóból megtudhatja, hogy a glaukóma cseppekkel kezelhető-e:

    Azarct szemészeti oldata súlyos esetekben kijelölt és szakértők általi ellenőrzést igényel a kezelés alatt.

    A gyógyszer alkalmazása előzetes vizsgálat nélkül és a szemészek jóváhagyása vezethet a látásszervek állapotának romlásához, különösen akkor, ha a páciensnek ellenjavallt a cseppek használata.

    Azarga: használati utasítás

    struktúra

    Brinzolamid 10,0 mg

    Timolol 5 mg (timolol maleát formájában 6,8 mg).

    Benzalkónium-klorid (50% -os oldat), nátrium-edetát, nátrium-klorid tiloxapol, mannit, karbomer (974P), nátrium-hidroxid és / vagy sósav (a pH beállításához), tisztított víz.

    leírás

    Homogén fehér vagy majdnem fehér színű szuszpenzió.

    Farmakológiai hatás

    A brinzolamid a II karboanhidráz inhibitor. A II. Karbonsav-anhidráz gátlásának következtében a bikarbonát ionok képződése lelassul, majd a nátrium és a folyadék szállításának csökkenése következik be, ami az intraokuláris folyadék termelésének csökkenéséhez vezet a szem csillogó testében. Ennek eredményeként csökken a szemnyomás (IOP).

    A timolol - nem szelektív béta-adrenoceptor blokkoló nélkül szimpatomimetikus aktivitással, nincs közvetlen hatással a depressziós szívizom nincs membrán stabilizáló hatása. A helyi alkalmazással csökkenti az intraokuláris nyomást a víztelen nedvesség képződésének csökkentésével és a kiáramlás kismértékű növekedésével.

    A Brinzolamide és a Timolol együttes hatása meghaladja az egyes anyagok hatását.

    farmakokinetikája

    Topikális alkalmazás esetén a brinzolamid és a timolol behatol a szisztémás véráramba. A brinzolamid a vörösvértestekben adszorbeálódik, elsősorban a karboanhidráz II szelektív kötődés következtében. A brinzolamid maximális koncentrációja (Stach) az eritrocitákban körülbelül 18,4 pM. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 60%.

    Anyagcsere brinzolamid történik N-dezalkilezési, O-dezalkilezés, az oxidáció és az N-propil oldallánc. A fő metabolit az N-dezetil-brinzolamid, ben

    a brinzolamid jelenléte szintén kötődik az I. karbonsav-anhidrázhoz, és az eritrocitákban is felhalmozódik. A brinzolamid elsősorban a vesék által ürül, kb. 60%.

    Körülbelül 20% metabolitok alakjában: a fő metabolit (N-dezetilbrinzolamid) és nyomnyi mennyiségben egyéb metabolitok (N- dezmetoksipropila és O-dezmetil).

    A timolol maximális koncentrációja (Stach) a vérplazmában kb. 0,824 ng / ml, és a kimutatási küszöböt 12 órán át tartja. A T1 / 2 timolol 4,8 órával az Azarga helyi alkalmazásával történt. Metabolizmusa timolol két úton következik be: alkotnak etanolamin oldallánc a tiadiazol-gyűrű, és az etanol, hogy létrehozzák a oldallánc nitrogén morfolin és hasonló oldallánccal rendelkező karbonil-csoport kapcsolódik a nitrogénatomhoz. A timolol anyagcseréjét elsősorban a CYP 2D6 izoenzim végzi. A timolol és a kapott metabolitjai elsősorban a vesén keresztül. Körülbelül 20% a timolol változatlan formában választódik ki a többi - a metabolitok formájában.

    Használati utasítások

    Csökkent emelkedett intraokuláris nyomás felnőtt betegeknél nyitott zugú glaukóma és intraokuláris magas vérnyomás esetén azoknál a betegeknél, akiknél a monoterápia nem elegendő IOP-csökkentést eredményez.

    Ellenjavallatok

    • A hatóanyagokkal vagy a segédkomponensekkel szembeni túlérzékenység.

    • bronchiális asztma, bronchiális asztma vagy súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség.

    • Sinus bradycardia, a második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokk, súlyos szívelégtelenség vagy kardiogén sokk.

    • Súlyos allergiás rhinitis és hiperreaktivitás; túlérzékenység más béta-blokkolókra.

    Súlyos veseelégtelenség.

    • Szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység.

    Terhesség és szoptatás

    Nincsenek megfelelő adatok a brinzolamid terhes nők általi alkalmazásáról. Állatkísérletek kimutatták a toxikusságot a reproduktív funkciók tekintetében, de az emberre gyakorolt ​​potenciális veszély nem ismert.

    Nos kontrollált epidemiológiai vizsgálatok szisztémás béta-blokkolók nem tárt fel semmilyen növekedést veleszületett rendellenességek a magzat, de néhány farmakológiai hatásokat, mint bradycardiát volt megfigyelhető a magzatot vagy az újszülöttet. Korlátozott adatok száma kezelt terhes nők timolol, azonban nem jelzik az előfordulása olyan mellékhatást, vagy káros hatással lenne a terhességre vagy a magzat / újszülött egészségi tudatában csak egy esetben a bradycardia és szívritmuszavarok magzat egy nő, aki már kezelt timolol, szemcseppek. Jelenleg nincsenek más megbízható epidemiológiai adatok.

    AZARGA-t nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve nyilvánvaló szükség esetén.

    A szoptatás ideje.

    Nem ismert, hogy a brinzolamid kiválasztódik-e az anyatejbe. Állatokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a brinzolamid kiválasztódik az anyatejbe. A timolol nem található az anyatejben. Az AZARGA terápiás adagjaival azonban nem várható hatás a csecsemőknél / csecsemőknél, akik szoptatnak.

    Az AZARGA alkalmazható laktáció alatt.

    Adagolás és adminisztráció

    • Óvatosan öblítse le a kezet a feldolgozás előtt.
    • PULL FEHÉR VISSZA. Fordítsd le az ALSÓ VECA-t és nézz fel.
    • ZÁRÓ SZELEP! ELLENŐRZÉS 1 DROP A CENTURY ÉS AZ EYE APPLE KÖZELÉBEN.
    • NE A TOVÁBBOT A TOVÁBBAT NÉZD MEG AZ ÖRÖKKÖRÖKNEK, ELEVÁTOROKKAL, ÉS NE TEGYE A KÉZIKÉRT.
    • ZÁRVA AZ SZEM ÉS A PRINCESS WITH A SZÁRÍTOTT FEHÉR TAMPON.
    • NE NYÍLJA AZ SZEMKÉNT, KÉRJÜK, KÉRJÜK MINDEN MINDEN MINDIG BELSŐ ANGLEKOT. Ez növeli a hatékonyságot és csökkenti a DROPS KOCKÁZATÁT NEBLAPROIYATNYH szisztémás mellékhatásokat.
    • Az injekciós üveget minden használat után szorosan zárva kell tartani.

    Mellékhatás

    Két klinikai vizsgálatban tartó 6 és 12 hónap, 394 beteget kezelik segítségével AZARGA gyógyszer leggyakrabban jelentett mellékhatás az átmeneti homályos látás becsepegtetés után (3,6%), hossza néhány másodperctől néhány percig.

    A következő káros mellékhatásokat a következő eljárás szerint osztályozzák: nagyon gyakran: 1/10 font; gyakran (1/100-ról 1/1 LLC-ről 1/10 000-ig

    Azarga

    Azarga szemészeti gyógyszer. A β-blokkolók kategóriájába tartozik. Miotikus és antiglaukómás gyógyszerként használják.

    ATC kód

    Hatóanyagok

    Azarga használatára utaló jelek

    Úgy tűnik, hogy csökkenti az intraokuláris nyomás szintjét - nyílt zugú glaukóma vagy szem-magas vérnyomás betegeknél, a monoterápia alkalmazása, amelyben az intraokuláris nyomást nem lehetett csökkenteni a kívánt értékre.

    A kibocsátás formája

    Kizárólag 5 ml térfogatú üvegcseppek (az úgynevezett csepegtetők) szemcsepp formájában adják ki.

    farmakodinámia

    A szemcseppekben az Azarga 2 aktív összetevőt tartalmaz - a brinzolamidot, valamint a timol-maleátot. Segítenek csökkenteni az intraokuláris nyomás magas szintjét. Ezt a hatást az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkentésével hozták létre - ezt a folyamatot többféle hatásmechanizmus segítségével végzik el. Ezen anyagok tulajdonságainak kombinálásával a WTO-ban hatékonyabb csökkentés következik be (összehasonlítva az ezen elemek külön-külön történő alkalmazásával elért hatással).

    A brinzolamid a CA-II hatásos inhibitora, amely a domináns szemenzim. Amikor a szén-dioxid-anhidráz gátolódik a ciliáris szemen belül, a folyadék szekréciója csökken. Ez elsősorban a bikarbonát ionok képződésének gátlásával jár együtt, és tovább lassítja a nátrium átviteli folyamatot a folyadékkal.

    A timolol a p-adrenerg receptorok megkülönböztető blokkolója. Ez nem rendelkezik intrinsic szimpatomimetikus és membrán stabilizáló hatással; és amellett, hogy nincs közvetlen gátló hatást infarktus. Fluorofotometricheskie lefolytatott vizsgálatok és az eljárás tonography megerősítette, hogy a hatását ez a tétel elsősorban a lassuló termelés szemen belüli folyadék, és emellett enyhe folyamatának felgyorsulása annak kiáramlását.

    farmakokinetikája

    Helyi alkalmazás után az aktív komponensek a szaruhártya-szaruhártyán keresztül szívódnak be a szisztémás véráramba.

    A vizsgálat során a gyógyszerek farmakokinetikai egészséges önkénteseken fogyasztott brinzolamid orálisan 1 mg 2-szer naponta, 2 héten át - szükséges volt csökkenteni az időszak a stabil koncentráció mutatók használata előtt a gyógyszert. Használat után a szemcsepp a 2-szer naponta 13 hetes median brinzolamid belsejében vörösvértestek 18,8 ± 3,29 uM, és emellett, 18,1 ± 2,68 uM és 18,4 ± 3, 01 μM később, illetve 4 és 10, valamint 15 hét. Ez azt jelzi, hogy a CGT-ben a komponens szintje stabil marad.

    Ha a stabil koncentráció a hatóanyag használat után csepp medián C max timolol vérplazmában, valamint a mutatók AUC-idő (0-12 óra) az alsó (27 és 28%), és rendre: Cmax 0,824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 óra 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, összehasonlítva a használatát a timolol a térfogata 5 mg / ml (C max egyenlő 1,13 ± 0,494 ng / ml és az AUC 0-12 óra: 6. ábra, 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    A timolol gyenges szisztémás hatása a gyógyszer alkalmazása után nem klinikailag fontos. A timolol cseppecskék beinjektálása után a vérplazma átlagos Cmax értéke körülbelül 0,79 ± 0,45 óra.

    A brinzolamidot plazmafehérjével szintetizálták közepes mennyiségben (kb. 60%). A CA-II elemhez nagy affinitást mutatott, és ezenkívül kevésbé erős a CA-I-es elemnél, segít a Brinzolamide átjutni a CTP-be. Az anyag bomlási aktív terméke az N-dezetil-benzamid, amely szintén felhalmozódik a CGT-ben, főként a CA-I-hez társítva. A brinzolamid és metabolitja CKT és CA szövetekkel való affinitása következtében kis plazmakoncentráció-index alakul ki.

    A nyúl szemszöveten belüli eloszlására vonatkozó adatok azt mutatják, hogy a timolol mennyiségi meghatározása az intraokuláris folyadékban a cseppek használatát követő 48 órán belül. Stabil koncentráció elérése után a komponenst a humán vérplazmában 12 órával a hatóanyag felhasználása után határozzuk meg.

    A metabolisticheskie eljárások közé brinzolamid N- és O-dezalkilezési, oxidáció és mellett az N-propil oldallánc. Amikor az In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a brinzolamid anyagcsere folyamat főként CYP3A4 elemet, és ezen kívül legalább 4 további izoenzimek (ezek elemei CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és emellett a CYP2C9).

    A timolol anyag metabolizmusa 2 lépésben történik. Során egy első gyűrű képződik tiodiazolnom etanolamin oldallánc, és úgy van kialakítva, a második etanolos oldalláncot morfolinazota belsejében és egy másik hasonló áramkör csatlakoztatja a karbonil-csoport, amely a nitrogénatommal szomszédos. A folyamatok metabolizmus az aktív komponens általában társított CYP2D6 elemmel.

    A brinzolamid eltávolítása elsősorban a vesék (körülbelül 60%). A dózis körülbelül 20% -át vizeletben lehet meghatározni (bomlástermékként). A brinzolamid az N-dezetilbenzamidnal a vizeletben található legfontosabb elemek. Tartalmaz továbbá N-demetoxi-propil bomlástermékek nyomait is, ezen kívül O-dezmetilt (kevesebb mint 1%).

    A timolol és a bomlástermékei elsősorban a vesék által választódnak ki. A timolol dózisának mintegy 20% -a változatlanul ürül a vizelettel. Az összetevő maradványainak eltávolítása a vizelettel együtt a szétesést előidéző ​​termékek leple alatt is elvégezhető.

    A timolol felezési ideje a vérplazmában belül 4,8 órával a hatóanyag felhasználása után következik be.

    Azarga alkalmazása terhesség alatt

    Nincsenek releváns információk a timolol és a brinzolamid komponensek terhesség alatt történő alkalmazásáról. A brinzolamid állatkísérleteinek vizsgálatakor a reproduktív rendszerre mérgező hatást mutatott. Ezért a terhes nők nem javasolják az Azarg gyógyszer alkalmazását.

    Ellenjavallatok

    • bronchiális asztma jelenléte (szintén anamnézisben);
    • krónikus formában súlyos obstruktív tüdőbetegségek;
    • kardiogén sokk;
    • bradycardia sinus formája;
    • hörgőhiperopikus;
    • AV fokozat 2-3 fok;
    • súlyos szívelégtelenség;
    • a hideg allergiás formája súlyos fokban;
    • súlyos veseelégtelenség (a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc);
    • zárt zárt típusú glaukóma;
    • a szén-anhidráz lenyelt inhibitorai által alkotott vegyület;
    • laktációs időszak;
    • 18 éven aluliak;
    • a β-adrenoblockerek kategóriájából származó elemek intoleranciája, továbbá a hyperchloremic típusú acidózis;
    • a szulfanilamid gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység, de a hatóanyag hatóanyagai mellett.

    Azarga mellékhatásai

    Ennek a gyógyszernek az alkalmazása a következő mellékreakciókat okozhatja:

    • helyi: az esetek 1-10% -ában homályos látás történik, irritáció vagy fájdalom jelentkezik a szem területén, továbbá egy idegen tárgy jelenlétének érzékelése. Körülbelül 0,1-1% minden helyzetben a következő rendellenességek alakulnak ki: szaruhártya-erózió, Thyesson-keratitis, száraz keratoconjunctivitis, továbbá a szemgolyók viszketése vagy kisülése; Ezenkívül kialakulhat a kötőhártya-gyulladás, a szem nyálkahártya vörössége (beleértve az allergiát is) vagy allergiás formája, az elülső szemkamrába való kiáramlás; a szemhéjak szélein is keletkezhetnek héjak, a szemkörnyezet kellemetlen érzékenysége, a szemhéjak erythema kialakulása vagy a vizuális kifáradás;
    • szisztémás: az esetek 1-10% -ában dysgeusia alakul ki. Mintegy 0,1-1% -a minden esetben - a fejlesztési álmatlanság, obstruktív tüdőbetegség a krónikus formája, vérnyomásesés, fájdalom a oropharynx és a köhögés, és emellett sérti a haj növekedési folyamat, orrfolyás, és a lichen planus.

    Helyi reakciók hatása brinzolamide: keratopathiát vagy fejlesztési szaruhártya-gyulladás, kettős látás, fényérzékenység, meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis sicca, és különben is mydriasis, pterygium és kötőhártya-gyulladás. Ez is növeli az IOP emelkedett feltárás az optikai lemez, hypoesthesia megfigyelt szem, és emellett kötőhártya ciszta, és a pigmentáció az ínhártya. Lehetséges hatások, mint például a homályos látás, a szem allergia vagy ödéma (a szem vagy a szemhéj), fokozott könnyezés, és látászavarok. Reakciók a szaruhártya - a megjelenése hibák benne, és annak hámszövet, az oedema kialakulása, valamint a megjelenése a lerakódás.

    Szisztémás reakciók: depresszió vagy apátia állapota, álmosság vagy idegesség érzése, rémálmok megjelenése, továbbá motoros működési zavarok. A memória is romlik, amnesia vagy frusztráció alakul ki a központi idegrendszerben, emellett csökkenhet a libidó.

    Kezelésként: azonnal le kell mosni a szemet. Emellett támogató kezelést és terápiát kell alkalmazni a tünetek megszüntetésére. Szükséges a vér pH-ja, valamint az elektrolitok monitorozása. A hemodialízis folyamata nem adja meg a szükséges eredményt.

    Adagolás és adminisztráció

    Felnőtt betegek (időskorúak) esetén is: 1 szemcsepp a szemhez kötőhártya zsákban naponta kétszer.

    Csökkentse a szisztémás felszívódást a nazolakrális lyuk helyének megnyomásával vagy a szemhéjak bezárásával 2 percig. Ez a módszer csökkenti a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatát, és növeli a helyi kábítószer-aktivitást.

    Ha egy adag kimarad, a kezelést az alkalmazási terv szerint kell folytatni. A napi dózis legfeljebb 2 csepp lehet egyetlen szemtáskában.

    Abban az esetben, ha az Azarga újabb glaukóma elleni szemészeti gyógyszert váltott fel, az utóbbi használatát törölni kell. Az Azarga alkalmazásának elindítása a következő naptól kezdődően szükséges.

    túladagolás

    A palack tartalmának esetleges orális bevitele miatt a β-blokkolók túladagolhatnak, például szívelégtelenség, hypotensio, bronchiális görcs és bradycardia.

    Támogató és tüneti terápiát írnak elő a tünetek megszüntetésére. Mivel a gyógyszer brinzolamidot tartalmaz, lehet, hogy zavarja az elektrolitok egyensúlyát, az acidózis állapotának kialakulását, valamint a központi idegrendszerre gyakorolt ​​negatív hatást. Szükséges a vérszérum (különösen a kálium) elektrolit indexének szoros figyelemmel kísérése, valamint a vér pH-értéke. A tanulmányok szerint megjegyzendő, hogy a timolol eltávolítása a szervezetből igen nehéz, dialízissel.

    Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

    Más gyógyszerekkel kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatásokról nem végeztek vizsgálatokat. Tilos a karbon anhidráz elem belső inhibitoraihoz való kombinálása, mivel fennáll a veszélye a szisztémás negatív reakciók megnyilvánulásainak fokozására.

    Brinzolamid anyagcsere folyamatokat végzik a hemoprotein P450 izoenzimek: ez CYP3A4 (leggyakrabban), de azon kívül, hogy a CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és velük együtt a CYP2C9. Care kell adni kombinációban Azargoy gátló gyógyszerek CYP3A4 izoenzim (itrakonazol, ketokonazol, ritonavir és troleandomicin klotrimazollal), mivel ezek lassítják a folyamatot brinzolamid metabolizmusa. Óvatosság szükséges, ha csatlakozik és a gyógyszeres kezelés inhibitorokkal CYP3A4 izoenzim. Annak a valószínűsége, brinzolamid felhalmozódása a szervezetben igen alacsony, ezért ki a vesén keresztül. Ez a komponens egy P450 hemoprotein izoenimov.

    Fennáll a veszélye, hogy növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, és hozzáadunk bradycardia (súlyos formája) esetén csatorna blokkolók timolol és a szájon át Ca, és emellett, guanetidin, β-blokkolók, antiaritmiás szerek, paraszimpatomimetikumok, és szívglikozidok.

    Abban az esetben, ha a klonidint a β-adreno-blokkolók alkalmazásának hátterében hirtelen abbahagyják, magas vérnyomás alakulhat ki.

    A β-blokkolók szisztémás hatásának növekedése (a szív összehúzódások gyakoriságának lelassítása) a timolol és a CYP2D6 elem inhibitorok (például cimetidin vagy kinidin) kombinációjának köszönhető.

    A p-adrenoblockerek képesek növelni az antidiabetikus gyógyszerek hipoglikémiás tulajdonságait. Emellett ezek az elemek képesek elfedni a hipoglikémia megnyilvánulásait.

    Ha más helyi szemészeti gyógyszerekkel kombinálják, akkor ezeknek a gyógyszereknek a közti résnek legalább 15 percet kell tartania.